今日，Myovant Sciences公司和辉瑞（Pfizer）宣布，美国FDA已批准Myfembree（relugolix 40 mg、雌二醇1 mg和醋酸炔诺酮0.5 mg）上市。新闻稿指出，这是首个每日一次，治疗绝经前女性子宫肌瘤相关月经大量出血的药物，治疗持续时间可长达24个月。此次批准得到了发表在《新英格兰医学杂志》上的3期临床试验LIBERTY 1和LIBERTY 2的疗效和安全性数据的支持。

两项3期LIBERTY研究均达到主要终点，第24周时，Myfembree组分别有72.1%和71.2%的女性达到缓解标准，而安慰剂组分别有16.8%和14.7%的女性达到缓解标准（p<0.0001）。症状缓解定义为治疗的最后35天内月经失血量少于80毫升并且月经失血量较基线减少50%以上。接受Myfembree治疗的女性中发生率高于安慰剂组的不良反应为潮热、异常子宫出血、脱发和性欲下降。

子宫肌瘤是生长在子宫内壁或子宫壁上的非恶性肿瘤，它是女性中最为常见的生殖系统肿瘤之一。除遗传因素之外，雌激素水平是调控肌瘤生长的重要因子。子宫肌瘤可引发失能性症状，包括异常子宫出血、严重月经出血，贫血、腹痛等，并且可能导致不孕。这些症状可能导致患者工作效率下降和日常活动受限。据统计，在美国有500万妇女受到子宫肌瘤症状的困扰，其中大约300万患者的症状没有得到足够控制。

Relugolix组合疗法每片包含relugolix（40 mg），雌二醇（1.0 mg），以及醋酸炔诺酮（0.5 mg）。作为一款促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，relugolix能降低卵巢生成的雌激素水平，从而缓解子宫肌瘤的一系列症状。

▲Relugolix的分子结构式（图片来源：Meodipt [Public domain]）

注：原文有删减

参考资料：

[1] Myovant Sciences and Pfizer Receive FDA Approval for MYFEMBREE®, the First Once-Daily Treatment for Heavy Menstrual Bleeding Associated With Uterine Fibroids. Retrieved May 26, 2021, from https://www.globenewswire.com/news-release/2021/05/26/2236871/0/en/Myovant-Sciences-and-Pfizer-Receive-FDA-Approval-for-MYFEMBREE-the-First-Once-Daily-Treatment-for-Heavy-Menstrual-Bleeding-Associated-With-Uterine-Fibroids.html

▽关注【药明康德】微信公众号