[药品名称]

通用名：吡嗪酰胺片

商品名称：吡嗪酰胺片(特一)

英文名称：Pyrazinamide Tablets

拼音全码：ZuoZuoZuoAnPian(TeYi)

[成分]本品主要成分为吡嗪酰胺。化学名称：吡嗪甲酰胺。有关其他详细信息，请参见手册。

[性状]本产品为白色或类似白色。

[适应症/适应症]本品仅对分枝杆菌有效，并与其他抗结核药物(如链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇)联合使用治疗结核病。

[规格]0.25克* 100克

[用法用量]口服。成人常用量为15 ~ 30毫克/公斤，与其他抗结核药物合用，或50 ~ 70毫克/公斤，每周2~3次；最大日剂量为2g(8片)，最大剂量为3g(12片)，每周3次，最大剂量为4g(16片)，每周2次。

[不良反应]发生率高：关节痛(由高尿酸血症引起，通常为轻度和自限性)；发病率较低：厌食、发烧、疲劳或虚弱、眼睛或皮肤发黄(肝中毒)、发冷。

[禁忌]未知

[注意事项] (1)交叉过敏。对乙炔异烟肼、异烟肼、烟酸或其他具有类似化学结构的药物过敏的患者也可能对本产品过敏。(2)对诊断的干扰：本品会与氰化钠反应产生红棕色，影响尿酮的测定结果；能提高丙氨酸转氨酶、天冬氨酸转氨酶和血尿酸的测定值。(3)糖尿病、痛风或严重肝功能障碍应慎用。(4)血尿酸在治疗过程中经常升高，可能导致急性痛风发作，因此应测定血尿酸。(5)本品也可间歇给药，每周两次，每次50毫克/公斤。

[儿童用药]儿童不宜使用，它必须在权衡利弊后使用。

[老年患者的药物治疗]未知

[孕妇和哺乳期妇女用药]患有结核病的孕妇可以使用不同的烟具、利福平和乙胺丁醇治疗9个月。如果他们对上述任何一种药物有耐药性，并且可能对本产品有耐药性，敏感的人可以考虑使用本产品。本品属于美国食品及药物管理局丙类妊娠药物。

[药物相互作用](1)本品与别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒、磺美托酮合用，可增加血液中的酸浓度，降低这些药物对痛风的疗效。因此，应调整剂量以控制高尿酸血症和痛风。(2)当与乙硫氨酸结合时，不良反应会增加。(3)环孢素和吡嗪酰胺合用时，前者的血药浓度可能降低，因此有必要监测血药浓度并相应调整剂量。[药物过量]不清楚。

[药理毒理]本品对人体结核分枝杆菌有良好的抗菌效果，在pH5~5.5时杀菌效果最强，尤其对在酸性环境中缓慢稳定生长的吞噬细胞中的结核分枝杆菌。在体内，本品的抑菌浓度为12.5微克/毫升，达到50微克/毫升，可杀灭结核分枝杆菌。本品在细胞中抑制结核分枝杆菌的浓度比在细胞中低10倍，在中性和碱性环境中几乎没有抑菌作用。作用机制可能与吡嗪酸有关。吡嗪基胶渗透吞噬细胞并进入结核分枝杆菌后，细菌中的酰胺酶去除氨基，将其转化为吡嗪酸发挥抗菌作用。此外，吡嗪酰胺在化学结构上类似于烟酰胺，它通过取代烟酰胺来干扰脱氢酶，阻止脱氢，阻碍结核分枝杆菌对氧的利用，并影响细菌的正常代谢，导致死亡。

[药代动力学]口服后在胃肠道内迅速完全吸收。广泛分布于人体组织和体液中，包括肝、肺、脑脊液、肾和胆汁。脑脊液中药物浓度可达血液浓度的87%~105%。蛋白质结合率约为10%-20%。口服2小时后，血药浓度可达峰值，A为9~10小时，当肝肾功能下降时，血药浓度可延长。它主要在肝脏中代谢，水解成具有抗菌活性的代谢物——咳嗽酸，然后羟基化成无活性的代谢物，通过肾小球滤过排出。在24小时内，70%(包括约33%的吡嗪酸)作为代谢产物排出，3%作为原型排出。血液透析4小时可使吡嗪酰胺血药浓度降低55%，吡苯胺酸血药浓度降低50%-60%。

[储存]置于阴凉处并密封。

[包装]塑料瓶包装。每瓶100片。

[有效期] 24个月

[执行标准]中国药典2010年版二部

[批准文号] 国药准字H44020947

[招商厂家] 特一药业集团股份有限公司(原广东台城制药股份有限公司)